藥品名:赫賽汀 通用名:注射用曲妥珠單抗 英文名：Trastuzumab 意見建議: 性狀：赫賽?。ㄗ⑸溆们字閱慰梗┟科亢瑵饪s曲妥珠單抗粉末440mg,為白色至淡黃色凍干粉劑,配制成溶液后可供靜脈輸注.溶解后曲妥珠單抗的濃度為21mg/mL. 溶劑：滅菌注射用水,含1.1%苯乙醇作為防腐劑,為無色液體. 賦形劑：L-鹽酸組氨酸,L-組氨酸,α,α-雙羧海藻糖,聚氧乙烯山梨醇脂肪酸酯20. 藥理作用：曲妥珠單抗是一種重組DNA衍生的人源化單克隆抗體,選擇性地作用于人表皮生長因子受體-2(HER2)的細胞外部位.此抗體屬IgGl型,含人的框架區(qū),及能與HER-2結(jié)合的鼠抗-p185HER2抗體的互補決定區(qū). 人源化的抗HER2抗體是由懸養(yǎng)于無菌培養(yǎng)基中的哺乳動物細胞(中國倉鼠卵巢細胞CHO)產(chǎn)生的,用親合色譜法和離子交換法純化,包括特殊的病毒滅活的去除程序. HER2原癌基因或C-erbB2編碼一個單一的受體樣跨膜蛋白,分子量185kDa,其結(jié)構(gòu)上與表皮生長因子受體相關(guān).在原發(fā)性乳腺癌患者中觀察到有25%-30%的患者HER2過度表達.HER2基因擴增的結(jié)果是這些腫瘤細胞表面HER2蛋白表達增加,導致HER2受體活化. 研究表明,HER2過度表達的腫瘤患者較無過度表達的無病生存期短.HER2的過度表達可通過以下方法診斷：對腫瘤組織塊以免疫組化為基礎(chǔ)的評價法,組織或血漿樣品的ELISA法或熒光原位雜交法（FISH）. 曲妥珠單抗在體外及動物實驗中均顯示可抑制HER2過度表達的腫瘤細胞的增殖.另外,曲妥珠單抗是抗體依賴的細胞介導的細胞毒反應(yīng)（ADCC）的潛在介質(zhì).在體外研究中,曲妥珠單抗介導的ADCC被證明在HER2過度表達的癌細胞中比HER2非過度表達的癌細胞中更優(yōu)先產(chǎn)生. 赫賽汀療效： 赫賽?。ㄗ⑸溆们字閱慰梗┮驯挥糜谂R床試驗,作為單藥治療HER2過度表達的轉(zhuǎn)移性乳腺癌,這些患者曾接受過針對其轉(zhuǎn)移灶1個或1個以上化療方案化療而失敗. 赫賽汀在臨床試驗中還與紫杉醇或蒽環(huán)類藥物（阿霉素或表阿霉素）加環(huán)磷酰胺合用作為一線藥物,治療HER2過度表達的轉(zhuǎn)移性乳腺癌. 既往未接受化療的轉(zhuǎn)移性乳腺癌用蒽環(huán)類藥物（阿霉素60mg/m2或表阿霉素75mg/m2）加環(huán)磷酰胺（600mg/m2）加（本品+AC）或不加（單AC）本品治療. 以前接受過以蒽環(huán)類藥為基礎(chǔ)的輔助化療的病人用紫杉醇（175mg/m2,3小時輸入）加（本品+P）或不加（單P）本藥治療.病人可用本藥治療直到病情進展. 赫賽汀適應(yīng)癥：適用于治療HER2過度表達的轉(zhuǎn)移性乳腺癌：作為單一藥物治療已接受過1個或多個化療方案的轉(zhuǎn)移性乳腺癌;與紫杉類藥物合用治療未接受過化療的轉(zhuǎn)移性乳腺癌. 用法用量：作為單一藥物或與其它化療藥合用時建議按下列初次負荷量和維持量給藥. 初次負荷劑量：建議初次負荷量為4mg/kg,90分鐘內(nèi)靜脈輸入.應(yīng)觀察病人是否出現(xiàn)發(fā)熱,寒戰(zhàn)或其它輸注相關(guān)癥狀.停止輸注可控制這些癥狀,待癥狀消失后可繼續(xù)輸注. 維持劑量：建議每周用量為2mg/kg.如初次負荷量可耐受,則此劑量可于30分鐘內(nèi)輸完. 請勿靜推或靜脈沖入. 療程：本藥可一直用到疾病進展. 減量臨床試驗中未減量使用過本藥.在可逆的化療導致的骨髓抑制過程中患者仍可繼續(xù)使用,是否減少或持續(xù)使用化療藥劑量需特別指導. 特殊患者：數(shù)據(jù)顯示不同年齡或血漿肌酐濃度對本藥的分布無影響.臨床試驗中,年老患者并未減量使用. 不良反應(yīng) 所有不良事件的數(shù)據(jù)均由臨床試驗得到,本藥均按推薦劑量單藥或與化療藥（蒽環(huán)類[阿霉素或表阿霉素]加環(huán)磷酰胺或紫杉醇）合用. 單獨使用赫賽汀有HER2過度表達的轉(zhuǎn)移癌患者,已對進行過1或多個方案化療無效者單獨使用本藥. 禁忌癥：對曲妥珠單抗或其它成分過敏的患者禁止使用. 有效期：3年.