硫酸長(zhǎng)春堿 拼音名LIUSUANCHANGCHUNJIAN 英文名VINBLASTINESULFATE CASNo.143-67-9 結(jié)構(gòu)式 分子式C46H58N4O9·H2SO4 分子量909.06 規(guī)格10mg 熔點(diǎn):267℃ 比旋光度:-21.7°(c=2,CH3OH21℃) 水溶性:>=1g/100mLat24.5℃ 【藥物名稱(chēng)】硫酸長(zhǎng)春堿VinblastineSulfate[基] 【藥物別名】長(zhǎng)春花堿 【分子式成分】化學(xué)名:硫酸長(zhǎng)春堿。分子式:C46H58N4O9·H2SO4。分子量:909.06。本品為白色或類(lèi)白色的疏松狀或無(wú)定形固體,有引濕性,遇光或熱易變黃?! 局苿┮?guī)格】粉針劑:10mg?! 舅幚矶纠怼块L(zhǎng)春堿為夾竹桃科植物長(zhǎng)春花中提取的一種有抗癌活性的生物堿。主要抑制微管蛋白的聚合,而妨礙紡錘體微管的形成,使有絲分裂停止于中期。也可作用于細(xì)胞膜,干擾細(xì)胞膜對(duì)氨基酸的轉(zhuǎn)運(yùn),使蛋白質(zhì)合成受抑制,亦可抑制RNA合成。長(zhǎng)春堿抗瘤譜較廣,在0.05~0.1mg/kg劑量時(shí)對(duì)小鼠L1210白血病、艾氏腹水癌、S180、C3H小鼠自發(fā)性及轉(zhuǎn)移性乳腺癌等均有明顯抗腫瘤活性,對(duì)移植于地鼠頰囊中的絨癌細(xì)胞的生長(zhǎng)亦有抑制作用?! 舅巹?dòng)學(xué)】口服吸收差,需靜脈給藥。靜注長(zhǎng)春堿后迅速分布于各組織,很少透過(guò)血腦屏障,蛋白結(jié)合率75%。血將藥物的清除呈雙向型,t1/2α為4.5分鐘,t1/2β為190分鐘,末梢消除相t1/2γ為24小時(shí)左右。在肝內(nèi)代謝,大部分隨膽汁排出,用藥后3日內(nèi)33%隨糞便排出,其中主要為代謝物,21%以原型隨尿排出?! 具m應(yīng)證】主要用于實(shí)體瘤的治療。對(duì)惡性淋巴瘤、睪丸腫瘤、絨毛膜癌療效較好,對(duì)肺癌、乳腺癌、卵巢癌、皮膚癌、腎母細(xì)胞瘤及單核細(xì)胞白血病也有一定療效。