紫杉醇 紫杉醇具有治療卵巢癌、乳腺癌、肺癌、大腸癌、黑色素瘤、頭頸部癌、淋巴瘤、腦瘤都有很好的治療效果。 紫杉醇各項參數(shù)如下： 植物來源：紅豆杉科植物紅豆杉的干燥樹皮別名：太素，特素，紫素英文名：Paclitaxel 分子式：C47H51NO14 分子量：853.92CAS號：33069-62-4檢測方式：高效液相色譜法規(guī)格： ≥99%性狀：白色結(jié)晶性粉末；氣微，無苦味。 藥理作用機制：微管是真核細胞的一種組成成分，它是由兩條類似的多肽（a和p)亞單位構(gòu)成的微管 二聚體形成的。在正常情況下，微管和微管蛋白二聚體之間存在動態(tài)平衡?？墒苟?者之間失去這種動態(tài)平衡，誘導(dǎo)和促進微管蛋白聚合，防止解聚，穩(wěn)定微管。這些作用導(dǎo)致 細胞在進行有絲分裂時不能形成紡錘體和紡錘絲，抑制了細胞分裂和增殖，從而發(fā)揮抗腫瘤 作用。體外研究表明，濃度依賴性的、可逆性地結(jié)合在微管上，尤其是結(jié)合到N端微管 蛋白的P亞基上，這一作用降低了聚合所需的微管蛋白的濃度，使動態(tài)平衡向著微管裝配 的方向移動，增加微管聚合的速率和產(chǎn)量。紫杉醇誘導(dǎo)形成的微管較短，并且比不用紫杉醇 時正常形成的微管屈曲性約大十倍。紫杉醇以1:1的比例結(jié)合到微管上，表明藥物在微管 上只有一個結(jié)合部位。另外,抑制有絲分裂所必需的微管網(wǎng)的正常動態(tài)再生，防止正常的有絲分裂紡錘體的形成，導(dǎo)致染色體的斷裂，并抑制細胞的復(fù)制。1.5～5.(Vg/L紫杉 醇與CHO和A2780卵巢癌細胞系孵育24 h,99%的細胞死亡，其中進人分裂期的細胞占 57%，并發(fā)生廣泛的細胞核損傷。改變了細胞的有絲分裂過程，使有絲分裂持續(xù)時間 從0_5 h增加到15 h，并抑制細胞質(zhì)分裂，導(dǎo)致形成多核細胞。這些多核細胞繼續(xù)回復(fù)到& 期，然后試圖再次進行有絲分裂，但是在有絲分裂中沒有阻止細胞（arresting cells) 0在許多 細胞中還觀察到微核。抑制紡錘體的形成似乎與這種不正常的有絲分裂有關(guān)。體外低濃度的(小于8. 5 pg/L)阻斷細胞周期中期向后期轉(zhuǎn)變，阻止細胞增殖，而不增加微管多 聚體的量或形成微管紡錘體。抑制細胞增殖與阻斷細胞分裂中期的程度平行。較高濃度的紫杉醇(大于8.5 fig/L)增加微管多聚體的量，在282 pg/L時，比對照水平高500%， 并導(dǎo)致形成微管的大塊紡錘體。白血病細胞與85 pg/L或更大濃度的紫杉醇孵育24 h，使 40%的細胞收縮，染色體濃縮。