【替米沙坦】??
【替米沙坦】中文名稱:?替米沙坦
【替米沙坦】中文同義詞:?替米沙坦;4-{[2-正丙基-4-甲基-6-(1-甲基苯并咪唑-2-基)苯并咪唑-1-基]甲基}聯(lián)苯基-2-羧酸;4'-[[2-丙基-4-甲基-6(1-甲基苯并咪唑-2-基)-苯并咪唑-1-基]甲基]-2-聯(lián)苯羧酸;4′-[4-甲基-6-(1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-丙基-1H-苯并咪唑-1-基甲基]聯(lián)苯基-2-羧酸;替米沙坦 4'-[(1,4'-二甲基-2'-丙基[2,6'-聯(lián)-1氫-苯并咪唑]-1'-基)甲基]-[1,1'-聯(lián)苯]-2-羧酸;4'-[[1,4'-二甲基-2'-丙基[2,6'-聯(lián)-1H-苯并咪唑]-1'-甲基]-[1,1'-聯(lián)苯基]-2-羧酸,二甲基乙基酯;泰米沙坦;替米沙坦/4'-[[1,4'-二甲基-2'-丙基(2,6'-聯(lián)-1H-苯并咪唑)-1'-甲基]-[1,1'-聯(lián)苯基]-2-羧酸叔丁酯
英文名稱:?TELMISARTAN
英文同義詞:?TU-199;TELMISARTAN;PRITOR;MICARDIS;BIBR 277;4'[(1,4'-DIMETHYL-2'-PROPYL[2,6'-BI-1H-BENZIMIDAZOL]-1'-YL)METHYL][1,1'-BIPHENYL]-2-CARBOXYLIC ACID;4'-[(1,4'-DIMETHYL-2'-PROPYL[2,6'-BI-H-BENZIMIDAZOL]-1'-YL)METHYL][1,1'-BIPHENYL]-2-CARBOXYLIC ACID;3-methoxy-8-[(4-methoxy-3,5-dimethyl-pyridin-2-yl)methyl sulfinyl]-2,7,9-triazabicyclo[4.3.0]nona-2,4,8,10-tetraene
【替米沙坦】CAS號:?144701-48-4
【替米沙坦】分子式:?C33H30N4O2
【替米沙坦】分子量:?514.63
【替米沙坦】EINECS號:?
【替米沙坦】相關(guān)類別:?Pharmaceutical material and intermeidates;Active Pharmaceutical Ingredients;INTERMEDIATESOF;Antihypertensive;沙坦類藥物中間體;Imidazoles;(intermediates of telmisartan);Telmisartan;Hypertension;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;API's;替米沙坦;Other Products;Hypertension.;CARADRIN;醫(yī)藥中間體;心腦血管類科研原料藥;內(nèi)分泌與激素;原料藥;降血壓藥物
【替米沙坦】Mol文件:?144701-48-4.mol
【替米沙坦】熔點 ?261-263°C
【替米沙坦】密度 ?1.16
【替米沙坦】儲存條件 ?Hygroscopic, -20°C Freezer, Under Inert Atmosphere
【替米沙坦】溶解度 ?DMSO: >5 mg/mL at 60 °C
【適應(yīng)癥】治療原發(fā)性高血壓。
【用法用量】成人：一次40mg---80mg，一日一次。服用時間不受飲食影響。輕或中度腎功能不良的病人，以及老人服用本品不需調(diào)整劑量。輕或中度肝功能不全的病人，本品用量不應(yīng)超過40mg/日。對于兒童：本品的安全性及有效性數(shù)據(jù)尚未建立。
　　【不良反應(yīng)】腹瀉和血管性水腫。大多為輕微的和暫時的，一般不需停止治療。其發(fā)生與劑量無相關(guān)性。
　　【禁忌】
1.對患有膽汁梗阻性疾病和嚴重肝腎功能不全者禁用。
　　2.孕婦及哺乳期婦女禁用。
　　【注意事項】
　　1.本品使用過量時若發(fā)生癥狀性低血壓應(yīng)進行支持性治療，本品不能通過血液透析清除。
　　2.本品可能會增加抗高血壓藥物的降壓作用。
　　3.與某些藥物合用時應(yīng)監(jiān)測血清鋰水平。
　　4.輕至中度腎功能損傷患者不需調(diào)整本品劑量，輕至中度肝功能損傷患者劑量不應(yīng)超過每日40 mg。
　　5.孕婦及哺乳期婦女禁用本品。
　　6.兒童患者使用本品的安全性尚未確立，兒童慎用。
　　【老年用藥】藥代動力學研究表明肝腎功能不全的老年患者血漿最大藥物濃度較正常人略高，但其使用時無需調(diào)整本品的劑量。
　　【藥物相互作用】與抗凝藥如華法林并用時能降低華法林的血藥濃度，減弱抗凝效果，與地高辛合用可使后者血漿峰值升高約50%。本品對布洛芬、撲熱息痛、氨氯地平和格列苯脲的藥代動力學無影響。
　　【藥物過量】尚無人過量使用方面的資料，一旦出現(xiàn)癥狀性低血壓，應(yīng)當采取相應(yīng)的支持治療。替米沙坦不能通過血液透析清除。
　　【藥理毒理】替米沙坦是一種特異性血管緊張素Ⅱ受體（ATⅠ型）拮抗劑。替米沙坦替代血管緊張素Ⅱ受體與ATⅠ受體亞型（已知的血管緊張素Ⅱ作用位點）高親和性結(jié)合。替米沙坦在ATⅠ受體位點無任何部位激動劑效應(yīng)，替米沙坦選擇性與ATⅠ受體結(jié)合，該結(jié)合作用持久。替米沙坦對其他受體（包括AT2和其它特征更少的AT受體）無親和力。上述其它受體的功能尚未可知，由于替米沙坦導致血管緊張素Ⅱ水平增高，從而可能引起的受體過度刺激效應(yīng)亦不可知。替米沙坦不抑制人體血漿腎素，亦不阻斷離子通道。替米沙坦不抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶Ⅱ，該酶亦可降解緩激肽作用增強導致的不良反應(yīng)。在人體給予80mg替米沙坦幾乎可完全抑制血管緊張素Ⅱ引起的血壓升高。抑制效應(yīng)持續(xù)24小時，在48小時仍可測到。首劑替米沙坦后3小時內(nèi)降壓效應(yīng)逐漸明顯。在治療開始后4周可獲得最大降壓效果，并可在長期治療中維持。替米沙坦治療如突然中斷，數(shù)天后血壓逐漸恢復到治療前水平，而不出現(xiàn)反彈性高血壓。在直接比較兩種高血壓藥物的臨床試驗研究中，替米沙坦治療組的患者干咳發(fā)生率顯著低于血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑治療組。
　　【藥代動力學】替米沙坦口服吸收迅速，食物不影響吸收。絕對生物利用度平均值約50%。大部分與血漿蛋白結(jié)合（>99.5%）。平均穩(wěn)態(tài)表觀分布容積（Vss）約為500L，靶器官組織親和力高。替米沙坦不經(jīng)細胞色素P450酶代謝，通過母體化合物與葡糖苷酸結(jié)合代謝。結(jié)合產(chǎn)物無藥理活性。最終清除半衰期為24小時，故只需每日口服一次。達峰時0.5～1小時，口服降壓起效迅速。臨床未見相關(guān)的替米沙坦蓄積作用?？诜r，替米沙坦幾乎完全隨糞便排泄，完全以未改變的化合物形式排出。
　　【貯藏】避光，密閉干燥處保存。
新型的降血壓藥物:?替米沙坦是一種新型的降血壓藥物，是一種特異性血管緊張素Ⅱ受體（ATⅠ型）拮抗劑，用于治療原發(fā)性高血壓。替代血管緊張素Ⅱ受體與ATⅠ受體亞型（已知的血管緊張素Ⅱ作用位點）高親和性結(jié)合。替米沙坦在ATⅠ受體位點無任何部位激動劑效應(yīng)，選擇性與ATⅠ受體結(jié)合，該結(jié)合作用持久。對其他受體（包括AT2和其它特征更少的AT受體）無親和力。上述其它受體的功能尚未可知，由于替米沙坦導致血管緊張素Ⅱ水平增高，從而可能引起的受體過度刺激效應(yīng)亦不可知。替米沙坦不抑制人體血漿腎素，亦不阻斷離子通道。不抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶Ⅱ，該酶亦可降解緩激肽作用增強導致的不良反應(yīng)。在人體給予80mg替米沙坦幾乎可完全抑制血管緊張素Ⅱ引起的血壓升高。抑制效應(yīng)持續(xù)24小時，在48小時仍可測到。首劑后3小時內(nèi)降壓效應(yīng)逐漸明顯。在治療開始后4周可獲得最大降壓效果，并可在長期治療中維持。治療如突然中斷，數(shù)天后血壓逐漸恢復到治療前水平，而不出現(xiàn)反彈性高血壓。在直接比較兩種高血壓藥物的臨床試驗研究中，治療組的患者干咳發(fā)生率顯著低于血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑治療組。
【替米沙坦】臨床藥效及特點：
1,藥代動力學顯示：作用迅速(0.3h)，持續(xù)時間長 (35.4h)，降壓時對心率的影響小
2,同依那普利比較：降壓效果優(yōu)于依那普利，兩者同利尿劑合用，效果 仍為替米沙坦好，且咳嗽發(fā)生率少
3,同賴諾普利比較：降壓(收縮壓和舒張壓)效果更為明顯，咳嗽發(fā)生率替米沙坦組（16%）明顯低于賴諾普利組（60%）
4,同阿替洛爾比較：降壓效果相當，副作用(陽痿和疲勞)發(fā)生率低
5,同氨氯地平比較：替米沙坦組在服藥后的四小時內(nèi)和早上六點到十二點顯著性地降低心率
總之替米沙坦與其它類抗高血壓藥物相比有以下特點：具有受體作用的專一性,抗高血壓作用顯著,具有良好的利尿作用,能改善心肌狹窄障礙,用藥安全，耐受性良好 l1日1次，服用方便。
【替米沙坦】含量99%
?25kg/紙板桶

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