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公司基本資料信息
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曲匹地爾
英文名稱 :Trapidil
中文別名 :樂可安;唑嘧胺; 5-甲基-7-二乙氨基-1,2,4-三唑[1,5-α]嘧啶
分子式:? C10H15N5
分子量:205.3
CAS號:15421-84-8
EINECS號:239-434-2
產(chǎn)品分類:心血管用藥
質(zhì)量標準:企業(yè)標準???????
質(zhì)量指標:EP7.0???
外?? 觀:本品為白色或微黃色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末;無臭。
含?? 量:按干燥品計算,含C10H15N5≥99.0%
PH? 值: 6.0~8.0
水?? 分: ≤0.5%
有關物質(zhì):符合EP7.0
用?? 途: 用于治療及預防冠心病、心絞痛、心肌梗死等。
包裝貯運:兩層聚乙烯塑料袋。?
貯藏:遮光,密封保存。
藥理作用
1.擴張血管作用,曲匹地爾作為一種血管擴張藥物,它和硝酸甘油一樣作用于大血管,改善缺血部位心肌供血,同時對末梢動脈、靜脈也有擴張作用,且能促進冠脈側(cè)枝循環(huán)的形成。
2.改善脂質(zhì)代謝,曲匹地爾通過增強脂蛋白脂肪酶(LPL)、卵磷脂膽固醇酰基轉(zhuǎn)移酶(LCAT)活性,并增加載脂蛋白-A1(APO-A1),促使HDL-C生成,加速其異化作用,從而改善脂質(zhì)代謝。
3.抗血栓形成,曲匹地爾能抑制動脈血栓形成,對ADP、腎上腺素、膠原、凝血酶、花生四烯酸等誘發(fā)的血小板聚集有抑制作用;它能調(diào)節(jié)血栓素A2(TXA2)和前列環(huán)素2(PGI2)之間的平衡,即能阻抑TXA2的合成和活性,促進PGI2的生成。
4.改善心臟舒張功能,曲匹地爾改善缺血心肌的供血供氧,使ATP產(chǎn)生增加,細胞膜離子泵功能及肌漿網(wǎng)攝取Ca2+能力均增加,使胞漿內(nèi)ca2+聚積減少,心肌順應性增加。
5.曲匹地爾能有效地抑制血管再狹窄。
藥動學成人口服后,血中濃度迅速上升,達峰時間為2小時,半衰期為6小時。尿中可檢出代謝產(chǎn)物,72小時后尿中排泄物為投藥量的30%。適應證用于治療及預防冠心病、心絞痛、心肌梗死等。用法用量口服,一次50~100mg,一日3次,或遵醫(yī)囑。藥物相應作用尚不明確。
【禁忌】
1.顱內(nèi)出血未止者禁用。
2.對本品過敏者禁用。
3.孕婦及哺乳期婦女禁用。
價格為6000/KG