別名：Intedanib, Vargatef

CAS號：656247-17-5

化學式：C31H33N5O4

純度：>98%

溶解性 (R.T.: 25℃):

穩(wěn)定性：-20℃，2年

產品描述：Nintedanib (BIBF 1120)是有效的三重血管激酶抑制劑，抑制VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3 和PDGFRα/β時，IC50分別為34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM 和 59 nM/65 nM。Phase 2

靶點 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3 ?

IC50 34 nM 21 nM 13 nM ? ? ? ?

體外研究：BIBF1120對酪氨酸激酶受體如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者細胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大， IC50都大于1x103nM。BIBF1120強抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC，EC50分別為9 和 7 nM。相反，BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela時EC50則大到幾百倍。

體內研究：在小鼠的Fadu 移植瘤中，按鼠體重，每千克處理100mg BIBF1120,結果顯示腫瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同樣有顯著的抑制效果。BIBF1120已用于治療多種癌癥，包括：非小細胞肺癌，前列腺癌，卵巢癌，及結腸直腸癌。且BIBF1120目前處于二期臨床實驗階段。

臨床實驗：且BIBF1120目前處于二期臨床實驗階段。

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? 2014年公司為實現(xiàn)規(guī)模化、體系化，追加注冊資本500萬元，生產能力提升至年產9000噸，公司著力于發(fā)展精細化工，集團下設醫(yī)藥原料、農藥原料及合成劑、食品添加劑和香料香精三個工廠。帝康公司擁有研發(fā)人員200余人，車間配備先進的生產設備和高效精密的檢測儀器、并擁有嚴格科學的質量管理體系。 ?

? 帝康人不斷致力于技術創(chuàng)新、產品創(chuàng)新和管理創(chuàng)新，使產品的價格體系低于市場價格。公司以“專業(yè) 誠信 信賴”為經營理念；并以“質量第一，顧客滿意”作為我們永遠不變的價值觀，把“誠信、負責、創(chuàng)新”作為我們不斷的追求和目標，武漢帝康醫(yī)藥原料有限公司愿與海內外各界朋友真誠合作，期待為您提供最專業(yè)最貼心的服務。