CAS號(hào)：1197958-12-5

含量：99%

分子式：C26H34ClN6O2P

分子量：529.01

作用：AP26113是一種有效的ALK抑制劑，用于ALK突變陽(yáng)性的非小細(xì)胞肺癌。

存儲(chǔ)條件：2 year -20°C powder, 2 week 4°C in DMSO6 month -80°C in DMSO

AP26113是一種有效的ALK抑制劑，IC50為0.62 nM，可克服由于L1196M突變介導(dǎo)的Crizotinib抵抗作用。AP26113高度有效作用于敏感型和耐藥型H3122細(xì)胞，降低細(xì)胞生長(zhǎng)，抑制ALK磷酸，并誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡，這種作用存在劑量依賴性。AP26113作用于H3122 和 H3122 CR 細(xì)胞,降低p-ALK，IC50分別為7.4 和 16.8 nM。AP26113作用于表達(dá)野生型或突變型EML4-ALK的Ba/F3 細(xì)胞，降低細(xì)胞數(shù)，IC50分別為10 nM 和 24 nM。

FDA 授予 Ariad 肺癌藥物 AP26113 突破性治療藥物資格