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苯佐卡（Benzocaine）因?yàn)榘咨Y(jié)晶性粉末；無臭，味微苦，隨后有麻痹感；遇光色漸變黃。用于創(chuàng)面、潰瘍面及痔瘡
的鎮(zhèn)痛。CAS NO.： 94-09-7
分子式：C9H11NO2
分子量：165.19
InChI編碼：InChI=1/C9H11NO2/c1-2-12-9(11)7-3-5-8(10)6-4-7/h3-6H,2,10H2,1H3
密度：1.17
沸點(diǎn)：172℃ (17 torr)
熔點(diǎn)：89-92℃
閃點(diǎn)：164.2°C
蒸汽壓：0.000589mmHg at 25°C
性狀：無色斜方形結(jié)晶，無味。
溶解性：易溶于醇、醚、氯仿。能溶于杏仁油、橄欖油、稀酸。極微溶于水。
應(yīng)用
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【不良反應(yīng)】對(duì)過敏體質(zhì)者可致局部或全身性過敏反應(yīng)。可引起高鐵血紅蛋白血癥。如果出現(xiàn)高鐵血紅蛋白血癥的體征和癥狀，如皮膚、口唇黏膜、甲床青紫，呼吸急促、心率加快、乏力、意識(shí)錯(cuò)亂、頭痛、頭暈等，請及時(shí)就醫(yī)。亦有報(bào)道2例出現(xiàn)光照性皮炎, 白癜風(fēng)等。
【禁忌證】對(duì)本品過敏者禁用。
【注意事項(xiàng)】限于外用。
【藥物相互作用】外用時(shí)可與丁卡因的外用制劑呈交叉過敏反應(yīng)。
【給藥說明】
1.水溶性差，作用于局部敷藥處，吸收極微。
2.小兒慎用大劑量，有導(dǎo)致正鐵血紅蛋白血癥的危險(xiǎn)。
3.外用時(shí)可與丁卡因的外用帛劑呈交叉過敏反應(yīng)
4.限于外用。
5.苯佐卡因糊劑的【用法用量】含服，一次一片，一日4次。
【用法與用量】
1.耳部用20%混懸液，成人一次可用4～5滴，滴入外耳道，按需1～2小時(shí)可重復(fù)給藥，一般在滴耳后須用棉花堵塞以免外流；小兒一般不用。
2.軟膏劑5%、20%，成人用于痔瘡，涂敷患處，早、晚和便后各1次；小兒不用。
3.氣霧液20%，用于皮膚或黏膜部位可按需反復(fù)給藥；3歲以下小兒不用。
4.凝膠20%，主要用于口腔內(nèi)牙齦患處，制止牙痛，小兒用的凝膠為5%。
5.噴霧液10%～20%，噴于患處，按需重復(fù)，小兒慎用。
【兒童用藥】不應(yīng)用于2歲及2歲以下兒童患者，特殊情況下經(jīng)充分權(quán)衡利弊后在專業(yè)醫(yī)師建議和指導(dǎo)下才可使用。
合成方法
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由對(duì)硝基甲苯為原料合成對(duì)氨基苯甲酸乙酯(即苯佐卡因)時(shí),在酯化反應(yīng)過程中,一般都是用濃硫酸作為催化劑,苯佐卡因的收率比較低.本文研究常用路易斯酸作為催化劑,發(fā)現(xiàn)苯佐卡因的收率可提高到67%.[2]?
對(duì)甲基苯胺為原料合成苯佐卡因的多步反應(yīng)進(jìn)行了研究.解決了實(shí)驗(yàn)過程中出現(xiàn)的實(shí)驗(yàn)現(xiàn)象異常,產(chǎn)品純化困難,產(chǎn)量低甚至沒有產(chǎn)品等問題.在改進(jìn)的實(shí)驗(yàn)條件下完成該實(shí)驗(yàn),產(chǎn)品的產(chǎn)率高,實(shí)驗(yàn)的重現(xiàn)性好.[3]?
在較優(yōu)合成路線的基礎(chǔ)上進(jìn)行試驗(yàn)研究,在酯化反應(yīng)階段利用微波輻射對(duì)甲苯磺酸催化合成對(duì)硝基苯甲酸乙酯.結(jié)果:酯化反應(yīng)時(shí)間縮短為11min,酯化反應(yīng)收率96.5%;工藝改進(jìn)后,酯化和還原兩個(gè)階段的總收率達(dá)81.1%,有較大提高.[4]?
其他衍生物合成
將苯佐卡因通過酯鍵和甲基丙烯酸相連,合成了含苯佐卡因的可聚合單體(BM),BM自聚得到苯佐卡因高分子載體藥物(PBM),并采用乳液聚合法制備了PBM納米微球.PBM的結(jié)構(gòu)經(jīng)1H NMR和TEM表征.[5]?
以對(duì)硝基甲苯為原料分別經(jīng)氧化、酯化和還原合成苯佐卡因，再由苯佐卡因與對(duì)氟苯甲醛反應(yīng)生成一種新型苯佐卡因衍生物（4-甲?；?4′-乙氧羰基二苯胺），經(jīng)IR、1 H NMR和元素分析測試確認(rèn)了其結(jié)構(gòu)，并研究了其合成條件，討論了反應(yīng)溫度、反應(yīng)時(shí)間等因素對(duì)反應(yīng)體系的影響．[6]?
含量測定
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高效液相色譜法
采用高效液相色譜法測定苯佐卡因的含量及其有關(guān)物質(zhì).色譜柱為ODS-BP柱(250mm×4.6mm,5μm),流動(dòng)相為1.0mol/L冰醋酸溶液-甲醇(60:40),流速1.0 ml/min,檢測波長290nm.苯佐卡因在5～125μg/ml濃度范圍內(nèi)線性良好(r=0.9999).重復(fù)性試驗(yàn)RSD為0.78%,苯佐卡因峰與其他峰之間的分離良好.[7]?
紫外分光光度法
用紫外分光光度法在290nm波長處測定苯佐卡因的含量.結(jié)果:苯佐卡因平均回收率為101.22%,線性范圍5.082～40.68μg/ml,RSD<2%.[8]?
- 中文名
- 苯佐卡因
- 英文名
- Benzocaine
- 別????稱
- 麻因，對(duì)氨基苯甲酸乙酯等
- 化學(xué)式
- C9H11NO2
- 分子量
- 165.19
- CAS登錄號(hào)
- 94-09-7
- 熔????點(diǎn)
- 89-92℃
- 沸????點(diǎn)
- 172℃ (17 torr)
- 密????度
- 1.17
- 外????觀
- 無色斜方形結(jié)晶，無嗅無味。
- 閃????點(diǎn)
- 164.2℃[1]?
- 蒸汽壓
- 0.000589mmHg at 25℃[1]?
- 優(yōu)質(zhì)原料
- 澤邦生物
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