雌二醇是體內(nèi)主要由卵巢成熟濾泡分泌的一種天然雌激素，能促進(jìn)和調(diào)節(jié)女性性器官及副性征的正常發(fā)育。其主要藥理作用為：①促使子宮內(nèi)膜增生；②增強(qiáng)子宮平滑肌的收縮；③促使乳腺導(dǎo)管發(fā)育增生，但較大劑量能抑制垂體前葉催乳素的釋放，從而減少乳汁分泌；④抗雄激素作用；⑤降低血中膽固醇，并能增加鈣在骨中的沉著。本品可從胃腸道和皮膚吸收，但口服易被破壞，因此主要采用肌注和外用。外用時雌二醇從皮膚滲透直接進(jìn)入血液循環(huán)，可避免肝臟首過代謝作用，且不損害肝功能。本品在體內(nèi)代謝為活性較弱的雌酮及雌三醇，并與葡萄糖醛酸和硫酸結(jié)合后滅活，從尿中排泄。臨床用于卵巢機(jī)能不全或卵巢激素不足引起的各種癥狀，主要是功能性子宮出血、原發(fā)性閉經(jīng)、絕經(jīng)期綜合征以及前列腺癌等