別名：Intedanib, Vargatef

CAS號：656247-17-5

化學(xué)式：C31H33N5O4

純度：>98%

溶解性 (R.T.: 25℃):

穩(wěn)定性：-20℃，2年

產(chǎn)品描述：Nintedanib (BIBF 1120)是有效的三重血管激酶抑制劑，抑制VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3 和PDGFRα/β時，IC50分別為34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM 和 59 nM/65 nM。Phase 2

靶點 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3 ?

IC50 34 nM 21 nM 13 nM ? ? ? ?

體外研究：BIBF1120對酪氨酸激酶受體如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者細(xì)胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大， IC50都大于1x103nM。BIBF1120強抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC，EC50分別為9 和 7 nM。相反，BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela時EC50則大到幾百倍。

體內(nèi)研究：在小鼠的Fadu 移植瘤中，按鼠體重，每千克處理100mg BIBF1120,結(jié)果顯示腫瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同樣有顯著的抑制效果。BIBF1120已用于治療多種癌癥，包括：非小細(xì)胞肺癌，前列腺癌，卵巢癌，及結(jié)腸直腸癌。且BIBF1120目前處于二期臨床實驗階段。

臨床實驗：且BIBF1120目前處于二期臨床實驗階段。

尼達(dá)尼布/Nintedanib（BIBF1120）聯(lián)合多西他賽是首個被證實可使晚期腺癌患者的總體生存時間延長至超過一年的二線治療方案

腺癌是最常見的肺癌類型，尼達(dá)尼布*為這一患者人群所提供的總體生存時間獲益是近十年來首次在此領(lǐng)域所獲得重要進(jìn)展

關(guān)于尼達(dá)尼布*

尼達(dá)尼布*是口服給藥的三聯(lián)血管激酶抑制劑，可同時阻斷血管內(nèi)皮生長因子受體（VEGFR）、血小板源性生長因子受體（PDGFR）以及成纖維細(xì)胞生長因子受體（FGFR）的信號轉(zhuǎn)導(dǎo)通路。日益增多的科學(xué)證據(jù)顯示，這三種不同的血管激酶受體不僅在血管生成過程中具有重要影響，而且還在腫瘤生長和轉(zhuǎn)移過程中發(fā)揮著重要作用。

目前正在針對尼達(dá)尼布*應(yīng)用于多種實體瘤的效果開展研發(fā)工作，包括針對NSCLC、結(jié)腸癌（對標(biāo)準(zhǔn)治療方案耐藥的結(jié)直腸癌）以及卵巢癌開展的III期臨床試驗、以及針對間皮瘤、腎癌（腎細(xì)胞腫瘤）和肝癌（肝細(xì)胞癌）開展的II期臨床試驗。

? 武漢帝康醫(yī)藥原料有限公司是湖北省最佳成長型企業(yè)、最佳民營企業(yè)及省政府重點扶持發(fā)展的民營企業(yè)之一,歷經(jīng)2008年與民營企業(yè)強強聯(lián)合以及對資產(chǎn)優(yōu)化重組改制，現(xiàn)已發(fā)展為集科研、生產(chǎn)、實踐應(yīng)用、內(nèi)外貿(mào)易四位一體的成長型技術(shù)企業(yè)。

? 2014年公司為實現(xiàn)規(guī)模化、體系化，追加注冊資本500萬元，生產(chǎn)能力提升至年產(chǎn)9000噸，公司著力于發(fā)展精細(xì)化工，集團(tuán)下設(shè)醫(yī)藥原料、農(nóng)藥原料及合成劑、食品添加劑和香料香精三個工廠。帝康公司擁有研發(fā)人員200余人，車間配備先進(jìn)的生產(chǎn)設(shè)備和高效精密的檢測儀器、并擁有嚴(yán)格科學(xué)的質(zhì)量管理體系。 ?

? 帝康人不斷致力于技術(shù)創(chuàng)新、產(chǎn)品創(chuàng)新和管理創(chuàng)新，使產(chǎn)品的價格體系低于市場價格。公司以“專業(yè) 誠信 信賴”為經(jīng)營理念；并以“質(zhì)量第一，顧客滿意”作為我們永遠(yuǎn)不變的價值觀，把“誠信、負(fù)責(zé)、創(chuàng)新”作為我們不斷的追求和目標(biāo)，武漢帝康醫(yī)藥原料有限公司愿與海內(nèi)外各界朋友真誠合作，期待為您提供最專業(yè)最貼心的服務(wù)。