[編輯本段]藥品名稱
通用名稱:替莫唑胺temozolomide 藥物別名:Temodar
[編輯本段]分子式成分
化學(xué)名為3,4-二氫-3-甲基-4-氧代咪唑并[5,1-d]-1,2,3,5-四嗪-8-酰胺。原料藥為白色或淺棕色/淡粉色粉末,相對分子質(zhì)量為194.15。pH<5下穩(wěn)定,pH>7時易分解,因此可口服給藥。
[編輯本段]制劑規(guī)格
本品有4種規(guī)格,分別為每粒膠囊含替莫唑胺5,20,100或250mg,藥用墨水印記,印記顏色依次為綠色、棕色、藍(lán)色和黑色。琥珀色玻璃瓶裝,各規(guī)格均有5粒和20粒裝兩種包裝。
[編輯本段]藥理毒理
替莫唑胺用于治療成人頑固性多形性成膠質(zhì)細(xì)胞瘤,于1999年8月11日通過FDA批準(zhǔn),在美國上市。 替莫唑胺不直接發(fā)揮作用,在生理pH下,它經(jīng)非酶途徑快速轉(zhuǎn)化為活性化合物MTIC[5-(3-甲基三氮烯-1-)咪唑-4-酰胺]。人們認(rèn)為MTIC的細(xì)胞毒性主要源于其DNA烷基化(甲基化)作用,烷基化主要發(fā)生在鳥嘌呤的O6和N7位。