詞條詳細(xì) 　　中文名：甲磺酸伊馬替尼　　英文名:Glivec　　分子式：C29H31N7O.CH4O3S　　分子量：589.71　　CAS號(hào)：220127-57-1　　甲磺酸伊馬替尼的化學(xué)名稱為4-[(4-甲基-1-哌嗪)甲基]-N-[4-甲基-3-[[4-(3-吡啶)-2-嘧啶]氨基]苯基]-苯胺甲磺酸鹽，分子式為C29H31N7O CH4SO3，分子量為589.7。 [編輯本段]藥理作用 　　甲磺酸伊馬替尼在體內(nèi)外均可在細(xì)胞水平上抑制Bcr-Abl酪氨酸激酶，能選擇性抑制Bcr-Abl陽(yáng)性細(xì)胞系細(xì)胞、Ph染色體陽(yáng)性的慢性粒細(xì)胞白血病和急性淋巴細(xì)胞白血病病人的新鮮細(xì)胞的增殖和誘導(dǎo)其凋亡。此外，甲磺酸伊馬替尼還可抑制血小板衍化生長(zhǎng)因子（PDGF）受體、干細(xì)胞因子(SCF)，c-Kit受體的酪氨酸激酶，從而抑制由PDGF和干細(xì)胞因子介導(dǎo)的細(xì)胞行為。　　臨床前和臨床數(shù)據(jù)提示，有些病人可通過(guò)不同的機(jī)制產(chǎn)生耐藥性。 [編輯本段]藥代動(dòng)力學(xué) 　　本研究的藥代動(dòng)力學(xué)系單劑量口服25-1000mg甲磺酸伊馬替尼并達(dá)穩(wěn)態(tài)后測(cè)定?！　〖谆撬嵋榴R替尼劑量在25-1000mg范圍內(nèi)，其平均曲線下面積（AUC）的增加與劑量間存在比例性關(guān)系。重復(fù)給藥的藥物累積量可達(dá)穩(wěn)態(tài)時(shí)的1.5-2.5倍。成人人群藥代動(dòng)力學(xué)研究表明，性別對(duì)藥代動(dòng)力學(xué)無(wú)影響，體重的影響也可忽略而不計(jì)。